Primer NNRTI aprobado en junio de 1996, para uso en combinación con NRTI. Se caracteriza por ser un inhibidor altamente selectivo de la Transcriptasa inversa, enzima clave en la replicación del virus. En vitro, Nevirapina inhibe selectivamente al VIH-1 pero no al VIH-2 ni otros retrovirus.
Beneficios
•Ha demostrado ser altamente eficaz en detener el avance del VIH, por su potencia y su rápido inicio de acción desde la primera toma
•Ha demostrado tener un efecto sinérgico al asociarse a Análogos Nucleósidos o Inhibidores de la Proteasa. Logrando así mejores resultados terapéuticos
•Es una de las pocas drogas que penetra en Sistema Nervioso Central (SNC) lo que es clave en el bloqueo del avance del VIH/SIDA
•Se ha sugerido a mujeres embarazadas portadoras del VIH para bajar el riesgo de contagio placentario
•Presenta buena absorción oral y puede tomarse en ayunas o con las comidas
Efectos secundarios
El efecto secundario más frecuente es un rush cutáneo. Este es típicamente difuso; puede aparecer en la cara, tronco y extremidades, incluso manos y pies. La mayoría de casos ocurren durante el primer mes de tratamiento y en personas con menos de 100 CD4.
El escalonamiento de la dosis durante los primeros 14 días, hasta alcanzar la dosis final reduce la incidencia. Debe interrumpirse su uso si se desarrolla un rash severo o acompañado de síntomas generales como: fiebre, lesiones orales, conjuntivitis, edema, alteraciones musculares o articulares o malestar general. Si se experimenta durante los primeros 14 días no debe aumentarse la dosis hasta que haya desaparecido.
Debe interrumpirse en caso de alteración moderada a leve en la función hepática hasta recuperar los niveles basales. Debe reiniciarse la administración con 200 mg dos veces al día y en caso de recurrencia debe discontinuarse en forma permanente.
Otros efectos secundarios poco comunes son:
Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme que puede evolucionar de forma fatal, fiebre, dolores de cabeza, somnolencia, náuseas, diarrea, Mialgias y estomatitis ulcerativa. Aunque no se han descrito alteraciones importantes, se han informado casos de Hepatitis.
Los efectos a largo plazo se desconocen.
Presentación
Se presenta en frascos de 100 tabletas de 200 mg cada una
Dosis
Adultos:
Se recomienda empezar con una administración oral escalonada: Durante los primeros 14 días administrar una tableta (200 mg.) y luego dos cada 12 horas (400 mg).
Niños:
La dosis oral recomendada para niños desde 2 meses a 8 años es de 4 mg/kg una vez al día durante dos semanas seguido de 7mg/kg dos veces al día.
En niños mayores de 8 años, la dosis recomendada es de 4 mg/kg una vez al día durante dos semanas seguido de 4mg/kg dos veces al día. La dosis diaria total no debe exceder los 400 mg para cualquier paciente.
Eliminación y metabolismo
•El metabolismo de Nevirapina se realiza fundamentalmente en el hígado y es eliminado principalmente por los riñones
A tener en cuenta
•No ha demostrado disminuir el riesgo de contagio del VIH a otras personas
•No demostraron mejor supervivencia ni retraso en la progresión a SIDA
•Su empleo en monoterapia ha demostrado la rápida y uniforme emergencia de resistencias, por lo que debe ser administrado en combinación con al menos dos agentes antirretrovirales
•Se considera que puede ser una alternativa a los IP (fundamentalmente a Invirase) en las combinaciones de 3 antirretrovirales
Interacción con otros medicamentos
•No se requiere de ajustes de dosis al utilizar combinaciones con AZT, Videx o Zerit.
•Al administrarlo con Saquinavir (cápsula de gelatina) se reduce su efecto en un 24%
•Al administrarlo con Indinavir se reduce su efecto en un 28%, se debe considerar el aumento de dosis a 1000 mg
•Se recomienda que no se tome conjuntamente con Rifampicina o Rifabutina, Dapsona, Azitromicina, Claritromicina, Fluconazol, Ketoconazol, y Antihistamínicos como Terfenadina y Astemizol, pueden interferir por su metabolismo hepático.
•Los anticonceptivos orales y otros métodos hormonales de control de natalidad no deben ser utilizados como métodos anticonceptivos por mujeres en tratamiento con Viramune, la nevirapina puede disminuir las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos.
Resistencia
•Puede ocurrir rápidamente cuando se usa como monoterapia; se han observado casos en la primera semana de tratamiento. El desarrollo de resistencia puede atenuarse cuando la triple terapia (AZT + ddI + Nevirapina) se da a personas que no han sido previamente tratados.
•La resistencia cruzada es probable entre Nevirapina y otros NNRTI (Delavirdina, Atervidina); es posible entre los NRTI, pero no se ha informado y es improbable entre Nevirapina y los IP porque las drogas trabajan sobre enzimas diferentes.
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