Es el tercer análogo no nucleósidos (NNRTI) aprobado, Septiembre de 1998.
Beneficios
•Datos de estudios clínicos con la combinación Indinavir + Efavirenz informaron que a las 48 semanas se había logrado una reducción media de 2,38 log en la carga viral y un aumento medio de 245 CD4/mm.
•Indicado para adultos, adolescentes y niños con el VIH/SIDA
•Presenta una buena absorción oral y puede tomarse en ayunas o junto con las comidas
•Se considera que cualquier NNRTI junto con 2 NRTI pueden ser una alternativa a los IP en las combinaciones de 3 fármacos antirretrovirales. En estas combinaciones Stocrin se considera como régimen preferencial
Efectos secundarios
Entre sus efectos secundarios se han encontrado: Brote Cutáneo (Antihistamínicos y/o Corticosteroides pueden mejorar la tolerancia y acelerar la resolución del brote), si se desarrollan brotes severos con formación de ampollas, descamación, compromiso de las mucosas o fiebre, debe descontinuarse su uso. Si se descontinúa la terapia con Stocrin, deberá considerarse también interrumpir la terapia de todas las drogas para evitar el desarrollo de resistencia.
Brote (13.1%), vértigo (9.2%), diarrea (6.8%), dolor de cabeza ( 6,3%), alteraciones del sueño (somnolencia, insomnio, pesadillas: 6.1%), fatiga ( 5.6%) y alteración en la concentración (5.3%).
Otros efectos secundarios son: dolor muscular, sinusitis y síntomas de resfriado, infección del tracto respiratorio superior, náusea y síntomas de gripe, alteraciones gastrointestinales: (náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia), Alteraciones psiquiátricas: cuadros depresivos agudos con ideas o intento de suicidio (en tales casos es necesario retirar el medicamento), amnesia, agitación, confusión, despersonalización, alucinaciones, euforia.
Cálculos renales (en las asociaciones con Indinavir), hematuria, edema periférico, síncopes, ataxia, parestesias, neuralgias, temblores, hepatitis, pancreatitis, tromboflebitis, artralgias, mialgias, crisis asmáticas, alopecia, foliculitis, alteraciones del gusto, alteraciones de la visión, etc.
Estos efectos son más probables durante los primeros días de tratamiento y pueden mejorar si la dosis se toma al acostarse y con el paso de las 2-4 primeras semanas de tratamiento, pero pueden potenciarse cuando Stocrin se asocia con drogas psicoactivas y/o alcohol.
Se ha detectado aumento de las enzimas hepáticos y del colesterol por lo que se recomienda que en las personas que reciben el fármaco se controlen, especialmente los parámetros de función hepática en los que tienen una hepatitis vírica subyacente.
Presentación
Efavirenz se presenta en cápsulas de 50, 100 y 200 mg. en frascos de 90 cápsulas.
Dosis
La dosis diaria recomendada para adultos es de 600 mg. día (3 cápsulas de 200 mg.) en una sola dosis. (en caso de toxicidad la dosis podría dividirse en dos tomas).
Para paliar los efectos que puede ocasionar sobre el sistema nervioso se recomienda que Stocrin se tome antes de acostarse, al menos durante las primeras semanas de tratamiento.
Dosis pediátrica para ser administrada una vez al día.
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Peso Corporal Kg.
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STOCRIN Dosis (mg)
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13 - 15
15 - 20
20 - 25
25 - 32.5
32.5 - 40
40 y más
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200
250
300
350
400
600
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Eliminación y metabolismo
Su metabolismo es fundamentalmente hepático. Se elimina fundamentalmente por heces y orina en forma de metabolitos inactivos.
A tener en cuenta
•No ha sido evaluado en niños menores de 3 años o niños que pesen menos de 13 kg.
•Contraindicado en personas con hipersensibilidad a Stocrin o a cualquiera de los componentes de la formulación
•No debe administrase como monoterapia por la rápida emergencia de resistencia
•Debe interrumpirse el uso si se desarrolla un brote asociado con síntomas constitucionales o aparecen alteraciones psiquiátricas importantes.
•En personas que trabajen con máquinas o conduzcan vehículos se debe tener en cuenta los efectos que Stocrin puede ocasionar sobre la concentración, alteraciones del sueño y psiquiátricas.
•Estudios experimentales en primates con dosis similares a las administradas en humanos han demostrado que se pueden sufrir importantes malformaciones fetales.
•No se debe administrar a mujeres embarazadas y se debe evitar el embarazo en las mujeres que toman Stocrin
•No se aconseja que durante la toma de Stocrin la mujer amamante a su hijo
•No se sabe si es excretado en la leche humana
•Se debe tener cuidado en la administración en personas con enfermedad hepática
•Debe considerarse el monitoreo del colesterol
•No se recomienda la administración conjunta de los NNRTI
En la aprobación de la FDA se advierte que la toma del medicamento por mujeres debe acompañarse de medidas de contracepción eficaces.
Interacción con otros medicamentos
•No debe ser administrado junto a terfenamida, Astemizol, Cisaprida, Midasolam o Triazolam y derivados ergotamínicos, puede producir: arritmias cardíacas, sedación prolongada o depresión respiratoria.
•No parece interferir con Fluconazol.
•Su uso con Azitromicina no parece requerir un ajuste de las dosis de ninguno de los dos; pero a Claritromicina aumenta cerca de un 10% las concentraciones de Stocrin.
•La Rifampicina reduce los niveles de Stocrin, no parece ser necesario un reajuste de la dosis.
Su combinación con los IP provoca:
•Aumento de los niveles de Nelfinavir en sangre (no parece ser necesario un reajuste de dosis)
•Descenso de los niveles de Indinavir (se aconseja aumentar la dosis de 800 mg. a 1000 mg. y es una de las combinaciones que ha mostrado ser mas eficaz)
•Se recomienda monitoreo de las encimas y funciones hepáticas con el uso del Norvir, puede producir un aumento de los efectos indeseables
•Saquinavir (SGC): Descenso importante de los niveles del IP. Su uso conjunto como único IP no se recomienda, excepto que no sea posible otro régimen, los demás regímenes con dos Inhibidores de la Proteasa que incluyan Saquinavir son especialmente desaconsejados con la posible excepción de Ritonavir/Saquinavir (se debe seleccionar la dosis de Saquinavir que deba usarse con Ritonavir y Stocrin, sopesando el riesgo de una posible infradosificación de Saquinavir en contraste con la posibilidad de un incremento de los efectos secundarios de mayores dosis de Saquinavir). Descenso de los niveles de Stocrin.
•No se recomienda el uso de Stocrin con Saquinavir y Fortovase
•Amprenavir: Descenso de los niveles del IP.
•No parece modificar los niveles de AZT o 3TC.
Resistencia
•A diferencia de otros NNRTI, la resistencia del VIH al Stocrin parece que no se desarrolla por una sola mutación, por lo tanto puede ser efectivo frente a la 'cepa salvaje' y a las cepas que han desarrollado resistencia a otros NNRTI, sin embargo, debe utilizarse siempre en combinación con otros antirretrovirales y nunca como monoterapia.
•La principal mutación que conduce a la resistencia a Stocrin se produce en el codón 103 (K103N) y parece que también es responsable de la resistencia de alto nivel a otros NNRTI.
•Se cree que podría desarrollar resistencia cruzada con Viramune y Rescriptor.
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