Es el segundo IP aprobado para su uso en combinación con NRTI para el tratamiento de la infección por el VIH (Marzo de 1996).
In vitro actúa como un Inhibidor selectivo de las proteasas del VIH y posee escasa actividad inhibitoria frente a las proteasas humanas.
Beneficios
•Fuerte caída de la CV y aumento de CD4.
•Es bien absorbido y reduce las infecciones oportunistas
•La biodisponibilidad es superior a la de Indinavir y Saquinavir
•A diferencia de Indinavir no genera Nefrolitiasis
•Aprobado para uso pediátrico
Efectos secundarios
•Aumentos en las pruebas de función hepática
•Gastrointestinales: Náuseas, diarrea vómitos, dolor abdominal
•Sistema nervioso: Parestesia perioral, Parestesia periférica
•Piel: Erupciones
•Sistema respiratorio: Faringitis y aumento de tos
•Otros: Astenia, cefalea, fiebre y debilidad
Nota: Los efectos colaterales con Norvir son transitorios en su mayoría y disminuyen luego de 2 semanas de tratamiento
Presentación
Norvir cápsulas
Caja con dos frascos con 84 cápsulas cada uno. Cada cápsula contiene 100 mg de Ritonavir.
Norvir solución
Frascos con 240 ml. Cada ml contiene 80 mg de Ritonavir.
Dosis
La dosis recomendada es de 600 mg (6 cápsulas o 7,5 ml) vía oral dos veces al día, cada 12 horas (adultos y mayores de 12 años). Puede tomarse con alimentos. El sabor amargo de la solución puede esconderse si se mezcla con helados, jugos, leches con sabor, etc.
Posología recomendada cápsulas:
Primeros 3 días 300 mg 2 veces al día
Próximos 4 días 400 mg 2 veces al día
Próximos 5 días 500 mg 2 veces al día
A partir del 13º día 600 mg 2 veces al día
Posología recomendada solución:
Primeros 3 días 3,75 ml = 300 mg 2 veces al día
Próximos 4 días 5,0 ml = 400 mg 2 veces al día
Próximos 5 días 6,25 ml = 500 mg 2 veces al día
A partir del 13º día 7,5 ml = 600 mg 2 veces al día
Eliminación y metabolismo
Se metaboliza y se elimina principalmente por el hígado; por lo tanto, se debe tener especial cuidado cuando se administra a personas con funciones hepáticas deterioradas.
A tener en cuenta
•Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a Ritonavir o a cualquiera de sus ingredientes en la fórmula
•No se conoce que puede ocurrir en los casos de insuficiencia hepática o renal ni en pacientes menores de 12 años.
•En caso de embarazo debe valorarse el riesgo frente al beneficio potencial. Se aconseja suspender la lactancia antes de comenzar a tomarlo. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas
•Se desconoce si produce efectos sobre la capacidad para conducir o el manejo de maquinaria, aunque los mareos y la somnolencia son efectos adversos conocidos (la solución oral contiene un 43% de alcohol)
•Usado como monoterapia al cabo de 12 a 16 semanas, los niveles de CV como los de CD4 tienden a volver a sus puntos de partida, se desarrolla resistencia a la droga
Interacción con otros medicamentos
Las personas que toma Norvir debe ser precavida y leer la información acerca del uso del medicamento. Esta droga interactúa con muchas otras y puede causar muchos efectos indeseables.
•El uso conjunto con: Amlodarona, Astemizol, Bepridil, Bupropión, Cisaprida, Clozapina, Encalnida, Flecalnida, Meperidina, Pimozida, Piroxicam, Propafenona, Proxifeno, Rifabutín, Quinidina y Terfenadina puede ocasionar elevación de las concentraciones plasmáticas de todos ellos. No se deben administrar conjuntamente con Norvir ya que pueden ocasionar arritmias, alteraciones hematológicas, convulsiones y otros afectos adversos serios
•El uso conjunto con ciertos sedantes e hipnóticos también está contraindicado por la posibilidad de que produzcan sedación profunda y depresión respiratoria: Alprazolam, Ecorazepato, Diazepan, Estazolam, Flurazepam, Midazolam, Triazolam y Zolpidem
•Numerosos medicamentos metabolizados por las isozimas del citocromo CP450 pueden sufrir un aumento significativo de sus niveles séricos por lo que su administración con Norvir debe ser controlada
•Norvir reduce los niveles de AZT y ddI, Etinilestradiol, Teofilina y Trimetroprim/Sulfametoxazol. En el caso de los antirretrovirales no parece ser necesario la modificación de sus dosis.
•Reduce la concentración de anticonceptivos orales. Debe aumentarse la dosis o cambiar a un método alternativo.
Resistencia
•Se han detectado aislados de VIH con una susceptibilidad reducida a Norvir. En los pacientes tratados con Norvir en monoterapia se han detectado mutaciones
•La resistencia cruzada de Norvir y los NRTIs es poco probable ya que tienen acción sobre diferentes enzimas. Las cepas con descenso de la sensibilidad a Norvir no parecen mostrar un descenso concordante de la sensibilidad a Invirase pero si a Crixivan
Recomendaciones de almacenamiento
Mantengase en refrigerador a temperatura de 2º a 8º (no se congele)
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