Aprobado para su uso en combinación con NRTI a finales de 1995 siendo el primer IP estudiado a nivel humano y aprobado para el tratamiento de la infección por el VIH.
Combinaciones de Invirase con dos o más NRTIs han permitido conocer que la combinación tiene un efecto entre aditivo y sinérgico frente al VIH-1 sin que se produzca un aumento de la citotoxicidad. In vitro actúa como un Inhibidor selectivo y reversible de las proteasa VIH-1 y VIH-2 con afinidad unas 50.000 veces menor por las proteasas humanas.
El Invirase es muy potente contra el VIH en el laboratorio, pero la formulación actual tiene una biodisponibilidad muy pobre al ser consumida oralmente. El nivel de absorción es tan solo del 4 al 6%, lo que significa que solo una pequeña cantidad de la droga ingresa al torrente sanguíneo. Es bien tolerada con casi ningún efecto secundario.
Beneficios
•Fuerte caída de la CV y aumento de CD4. Usado como monoterapia al cabo de 12 a 16 semanas los niveles de CV como los de CD4 tienden a volver a sus puntos de partida, lo que implica que se desarrolla resistencia a la droga
•Es bien absorbido y reduce las infecciones oportunistas
Efectos secundarios
•Erupción cutánea
•Cefalea
•Neuropatía periférica
•Diarrea, malestar estomacal
•Molestias abdominales
•Náuseas
•Astenia
Otros efectos secundarios poco comunes son:
Pancreatitis que puede ser mortal y asociado a Zalcitabina el principal efecto tóxico observado es la Neuropatía periférica que no parece potenciada por el Invirase.
Presentación
Se presenta en envases de 270 cápsulas que contienen 200 mg. de Saquinavir Mesilato.
Dosis
La dosis recomendada es de 600 mg cada 8 horas (tres cápsulas, adultos y mayores de 16 años), ingeridas dos horas después de las comidas.
Eliminación y metabolismo
NO TENEMOS INFORMACIÓN
A tener en cuenta
•Contraindicado en personas con hipersensibilidad a Invirase o a cualquiera de los componentes de la cápsula (lactosa)
•El tratamiento debe interrumpirse si aparecen efectos tóxicos asociados al mismo: No se recomienda disminuir la dosis por debajo de 600 mg 3 veces al día
•No se conoce que puede ocurrir en los casos de insuficiencia hepática o renal graves, en pacientes menores de 16 años o mayores de 60 o en pacientes con diarrea crónica o malabsorción.
•En caso de embarazo debe valorarse el riesgo frente al beneficio potencial. Se aconseja suspender la lactancia antes de comenzar a tomarlo
•Se desconoce si produce efectos sobre la capacidad para conducir o el manejo de maquinaria
Interacción con otros medicamentos
•El aumento en los niveles de Invirase se piensa que no son clínicamente relevantes, y por lo tanto no se recomienda un ajuste de dosis, cuando se toma conjuntamente con Ranitidina y zumo de pomelo.
•Su uso junto a Ketoconazol ocasiona un aumento de 1,5 veces las concentraciones de Invirase por lo que se aconseja su uso sólo a la dosis de 200 mg del antifúngico una vez al día. Lo mismo podría ocurrir con Fluconazol, Itraconazol y Miconazol
•La Rifampicina disminuye en un 80% las concentraciones de Invirase por lo que se desaconseja su toma simultánea
•El uso conjunto de Invirase con Terfenadina, Astemizol, Cisaprida, Clindamicina, Dapsona, Quinidina, Triazolam y Midasolam puede ocasionar elevación de las concentraciones plasmáticas de todos ellos por lo que se debe vigilar su toxicidad
Resistencia
•Se han detectado aislados de VIH con una susceptibilidad reducida a Invirase. En las personas tratadas con Invirase se han detectado al menos dos mutaciones específicas de la Proteasa del virus (resistencia genotípica)
•La incidencia de resistencia, en aproximadamente un año de tratamiento con la combinación Invirase + NRTIs (AZT y/o ddC) fue del 38%. No se sabe que significado clínico puede tener
•La resistencia cruzada de Invirase y los NRTIs es poco probable ya que tienen acción sobre diferentes enzimas
•Cerca del 50% de los participantes en estudios, desarrollaron algún grado de resistencia al Invirase después de un año de consumir la droga
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