Es el tercer IP aprobado para el tratamiento del VIH para ser usado en combinación con NRTI, en marzo de 1996. In vitro actúa como un Inhibidor competitivo de la proteasa del VIH-1 y del VIH-2 (frente a éste posee una selectividad 10 veces menor) y posee escasa actividad inhibitoria frente a las Proteasas humanas.
Beneficios
Reduce significativamente la CV (99%), aumenta los recuentos de CD4, aumento de peso, y reduce hasta niveles casi imperceptibles del antígeno p24. Sin embargo, en monoterapia la CV comienzan a aumentar volviendo a sus niveles originales al las seis meses.
Estos resultados positivos, aunque de corta duración, fueron observados en personas en etapas avanzadas de la enfermedad que ingresaron a estudio con recuentos muy bajos de CD4, quienes habían utilizado otras terapias antirretrovirales y habían fallado. Esto dió nuevas esperanzas: el sistema inmunológico puede recuperarse, aún en las etapas tardías de la enfermedad.
Efectos secundarios
Entre los efectos secundarios comunicados con el uso de Crixivan se incluyen la desomposición acelerada de los glóbulos rojos y problemas del hígado. Al igual que otros IP se ha informado de mayor incidencia de hemorragias en personas hemofílicas y un aumento de los niveles de azúcar en la sangre o diabetes.
Otros efectos secundarios incluyen: náuseas, dolores de cabeza, mareo, vómitos, diarrea, debilidad, astenia, fatiga, exantema, insomnio, alteraciones del gusto, sequedad de piel, dolor abdominal y de cintura.
Uno de los efectos secundarios más serios es el de cálculos renales. Este problema se manifiesta con un dolor en un costado o dolor al orinar, causado por cristales del medicamento que no se disuelven bien y que el cuerpo elimina a través de los riñones. Puede ocacionar problemas renales graves incluso insuficiencia renal. Es más frecuente en personas con enfermedad avanzada y que padecen de deshidratación. La solución para evitar este problema es tomar al menos 8 vasos de agua al día (2 litros).
Otras reacciones poco comunes son: Nefrolitiasis con dolor en el costado con o sin Hematuria y Anemia Hemolítica.
Presentación
Se presenta en forma de cápsulas que contiene 500 mg de Sulfato de Indinavir que equivale a 400 mg de Indinavir.
Dosis
Se recomienda una dosis de 800 mg por vía oral cada 8 horas. Para lograr una absorción óptima debe tomarse sin alimentos, con agua 1 hora antes, o 2 horas después, de una comida completa. Se aconseja beber como mínimo 1,5 litros de líquido al día. Puede ser tomado con otros líquidos, como: jugo, té o con una comida ligera como tostadas con mermelada, café con leche descremada y azúcar.
Para evitar desarrollar resistencia al medicamento, es importante no olvidar tomarlo. Si se olvida, no hay que ingerir una doble dosis la próxima vez que corresponda. Hay que tratar de mantener estrictamente el horario de cada 8 horas, ya que así se mantiene un nivel constante de Crixivan en el cuerpo, haciendo más difícil al VIH crear resistencia al medicamento.
Eliminación y metabolismo
NO TENEMOS INFORMACIÓN
A tener en cuenta
•Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente del producto
•En los casos de insuficiencia hepática leve o moderada es necesario reducir las dosis de Crixivan. No se conoce que puede ocurrir en los casos de insuficiencia hepática o renal graves, ni tampoco en niños.
•En caso de embarazo debe valorarse el riesgo frente al beneficio potencial; se aconseja suspender la lactancia antes de comenzar a tomarlo
•Se desconoce si produce efectos sobre la capacidad para conducir o el manejo de maquinaria
Interacción con otros medicamentos
No debe usarse con los siguientes medicamentos: Terfenadina (Seldane), Astemizol (Hismanal), Rifampicina (Rifadin, Rifamate o Rimactin), Cisaprida (Propulsid), Triazolam (Halcion) o Midasolam (Versed).
•Su empleo junto con el antibiótico Rifabutina (Mycobutin), produce un aumento de las concentraciones séricas de Rifabutina por lo que si se emplean simultáneamente debe reducirse la dosis a la mitad
•No se aconseja su empleo simultáneo con Rifampicina
•Cuando se administra conjuntamente con Ketoconazol (Nizoral), deben ajustarse las dosis de Crixivan
Resistencia
•Se han detectado aislados de VIH con una susceptibilidad reducida a Crixivan. En las personas tratadas con Crixivan en monoterapia se han detectado mutaciones en el genoma vírico. Se han observado con más frecuencia cuando el tratamiento con Crixivan se empezaba con dosis inferiores a los 2,4 g/día
•La resistencia cruzada del Crixivan y los NRTIs es poco probable ya que tienen acción sobre diferentes enzimas. Las cepas con descenso de la sensibilidad a Crixivan no parecen mostrar un descenso concordante de l
a sensibilidad a Invirase pero sí a Norvir (se ha observado resistencia cruzada completa entre Crixivan y Norvir)
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