Es un medicamento antiretroviral.
Pertenece a la categoría de los Inhibidores de la Proteasa (IP).
Evita que las células infectadas con el VIH produzcan más virus.
Debe usarse en combinación con Norvir (ritonavir) y con al menos otros dos medicamentos antiretroviral.
Es fabricado por Boehringer Ingelheim.
Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Fármacos de los Estados Unidos (FDA) en junio de 2005 para el tratamiento antiretroviral.
Aptivus / ritonavir está aprobado solamente para las personas que viven con el VIH que ya hayan usado sin éxito otros tratamientos antiretrovirales.
No está aprobado para personas que viven con el VIH que comienzan con un tratamiento antiretroviral o un Inhibidor de la Proteasa por primera vez (al menos que estuvieran viviendo con una cepa de VIH resistente a muchos Inhibidores de la Proteasa).
Caractersticas
Tiene una estructura diferente a los otros Inhibidores de la Proteasa y es activo contra cepas de virus resistentes a otros Inhibidores de la Proteasa disponibles en la actualidad. Es una opción efectiva para pacientes que quizás no respondan a Inhibidores de la Proteasa más antiguos, especialmente cuando se combina Aptivus con otros medicamentos antiretrovirales ante los que el virus es al menos sensible parcialmente.
Las pruebas de resistencia, los análisis de genotipo y fenotipo, pueden ser muy útiles para determinar a qué medicamentos antiretrovirales el virus tiene posibilidades de responder. Se recomienda el uso de las pruebas de resistencia cuando se combina un régimen que contenga Aptivus / ritonavir.
Dosis
La dosis es de 500 mg (dos cápsulas de 250 mg dos veces al día).Para poder mantener niveles altos de Aptivus en la sangre es necesario combinar Aptivus con dosis bajas (200 mg dos veces al día) del Inhibidor de la Proteasa Norvir (ritonavir).Aptivus / ritonavir se debe tomar con alimentos, con una comida completa y nutritiva, para asegurar que el medicamento se absorva bien.
Estudios Clínicos
En los estudios clínicos Aptivus / ritonavir funcionó mejor cuando se lo combinó con Fuzeon (enfuvirtide; T-20), especialmente en personas que nunca habían usado Fuzeon.
En base a estos resultados, los investigadores sugirieron que para los pacientes que comienzan tratamiento por primera vez, el riesgo de padecer efectos secundarios debido al uso de Aptivus/Norvir es mayor que los beneficios (en las dosis que actualmente se usan en los pacientes con experiencia en el tratamiento). En el futuro se presentarán datos más completos de este estudio. Aptivus / ritonavir no está aprobado para el uso en niños VIH-positivos.
Interacciones con otros medicamentos
Debido a la forma en que Aptivus y ritonavir son metabolizados (procesados) por el organismo, pueden interactuar con muchos medicamentos usados para el tratamiento antiretroviral, para complicaciones relacionadas al SIDA y para otras enfermedades.
Aptivus / ritonavir puede causar que el nivel de otros medicamentos en la sangre sea muy bajo (lo cual disminuye su eficacia) o muy elevado (lo cual aumenta el riesgo de efectos secundarios). Igualmente, otros medicamentos pueden causar que los niveles de Aptivus y/o ritonavir sean muy bajos o muy elevados. Infórmale a tu doctor sobre todas las medicinas que estés tomando. El te dirá si necesitas alterar las dosis de cualquiera de los medicamentos.
Aptivus / ritonavir puede disminuir mucho los niveles de otros Inhibidores de la Proteasa en la sangre, incluyendo Agenerase (amprenavir), Lexiva (fosamprenavir), Kaletra (lopinavir) e Invirase (saquinavir)
.Actualmente se recomienda que Aptivus / ritonavir no se tome con otros inhibidores de la proteasa, hasta que se completen adecuadamente los estudios de las dosis e interacciones medicamentosas.
Aptivus / ritonavir puede interactuar con los Inhibidores Nucleósidos de la Transcriptasa Reversa (INTR).
Aptivus / ritonavir disminuye los niveles en la sangre de Ziagen (abacavri) en un 40% y los niveles de Retrovir (AZT) en un 35%. Puede ser necesario que se deba aumentar las dosis de Ziagen y Retrovir, si se los combinara con Aptivus / ritonavir. Sin embargo, no se han hecho recomendaciones acerca de qué dosis usar.
Aptivus / ritonavir también puede disminuir los niveles en la sangre de Videx / VidexEC (didanosine).
Aptivus / ritonavir deberían tomarse dos horas antes o dos horas después de tomar Videx / VIdexEC.
Los siguientes medicamentos deben evitarse durante el tratamiento con Aptivus / ritonavir:
Medicamentos para la acidez y el reflujo ácido: Propulsid (cisapride)
Antibióticos: Rifadin (rifampin)
Medicamentos para la migraña: Ergostat, Cafergot, Erca, Wigraine (ergotamine) o DHE 45 (dihidroergotamine)
Antihistamínicos: Hismanal (astemizole) o Seldan (terfenadine)
Bloqueadores de los canales de calcio: Vascor (bepridil)
Medicamentos para las arritmias cardíacas: Cordarone, (amiodarone), Vascor (bepridil), Tambocor (flecainide), Rythmol (propafenone), o Quinaglute / Quinidex (quinidine)
Medicamentos que reducen el colesterol (estatinas): Zocor (simvastatin) y Mevacor (lovastatin)
Antisicóticos: Orap (pimozide)
Sedativos: Versed (midazolam) y Halción (triazolam)
Productos herbales: St. John’s Word.
Puede interactuar con los siguientes medicamentos:
Aptivus / ritonavir pueden interactuar con algunos medicamentos usados para tratar las micosis (candidiasis) y otras infecciones fúngicas (hongos). Diflucan (fluconazole) puede aumentar los niveles de Aptivus en la sangre (la dosis total de Diflucan no debería exceder los 200 mg).
Aptivus / ritonavir puede aumentar los niveles en la sangre de Sporanox (itraconazole) o Nizoral (ketoconazole). La dosis diaria total de Sporanox y Nizoral no debe exceder los 200 mg.También es posible que Aptivus / ritonavir pueda tanto aumentar, como disminuir los niveles en sangre de Vfend (voriconazole).
Aptivus / ritonavir puede interactuar con algunos medicamentos usados para tratar a la TB, MAC y otras infecciones bacterianas.
Aptivus / ritonavir aumenta los niveles en la sangre de Biaxin (clarithromycin). Igualmente, Biaxin aumenta los niveles de Aptivus / ritonavir en la sangre. La dosis de Biaxin no necesita disminuirse, a pesar de que pueda ser necesario hacerlo en personas con alteración de la función renal.
Aptivus / ritonavir también puede aumentar los niveles en la sangre de Mycobutin (rifabutin). Si tomas Mycobutin al mismo tiempo que estás tomando Aptivus / ritonavir, se recomienda reducir la dosis de Mycobutin a 150 mg día por medio.
Aptivus / ritonavir pueden interactuar con los bloqueadores de los canales de calcio (medicamentos usados para tratar enfermedades del corazón). Todavía no se han realizado estudios que combinen Aptivus / ritonavir con los bloqueadores de los canales de calcio. Los proveedores de atención médica deberían tener precaución cuando receten Aptivus / ritonavir con Cardizem (diltiazem), Plendil/ Lexxel (felodipine), Cardene (nicardipine), Sular (nisoldipine), o Calan / Verelan (verapamil).
Aptivus / ritonavir no se debe combinar con Vascor (bepridil).
Aptivus / ritonavir puede aumentar los niveles en la sangre de Norpramin (desipramine), un medicamento para tratar la depresión. Podría ser necesario disminuir la dosis de Norpramin.
Antabuse (disulfiram) es un medicamento que toman las personas con problemas de dependencia alcohólica. Esta medicación puede hacer que las personas se sientan muy mal si consumen alcohol aun en pequeñas cantidades. Dado que Aptivus / ritonavir contiene cantidades pequeñas de alcohol, no se debe combinar con Antabuse.
Flagyl (metronidazole) se usa para tratar algunos tipos de infecciones parasitarias. Las personas no deberían tomar alcohol [o medicamentos que contengan alcohol (como Aptivus / ritonavir)] cuando tomen este medicamento. La combinación de alcohol y Flagyl puede causar que algunos se sientan muy enfermos. En consecuencia, las personas VIH positivas que toman Aptivus / ritonavir no deben tomar Flagyl.
Los medicamentos que disminuyen el colesterol se conocen como "estatinas", y pueden interactuar con Aptivus / ritonavir. Existen dos estatinas que no deben usarse con Aptivus / ritonavir : Zocor (simvastatin) y Mevacor (lovastatin). Los niveles en la sangre de estos dos medicamentos pueden aumentar significativamente si se los combina con Aptivus / ritonavir, con lo cual aumentan los riesgos de efectos secundarios. Las dos estatinas que se pueden combinar de forma segura con Aptivus / ritonavir son Pravachol (pravastatin) y Lescol (fluvastatin). También es posible tomar Aptivus / ritonavir con Lipitor (atorvastatin), a pesar que Aptivus / ritonavir puede aumentar los niveles de este medicamento en la sangre. Si se receta Lipitor, es mejor comenzar el tratamiento con la dosis más baja posible de este medicamento y luego aumentarla si fuera necesario. Se sabe poco sobre la nueva estatina Crestor (rosuvastatin), en combinación con Aptivus / ritonavir.
Demerol (meperidine) es un analgésico potente (calmante). Aptivus / ritonavir puede disminuir los niveles de meperidine, pero puede aumentar la cantidad de normeperidine (un derivado activo de Demerol) en la sangre. En consecuencia, Demerol debería usarse con cautela si hay que combinarlo con Aptivus / ritonavir.
Otro calmante, metadona, usado comúnmente para tratar la adicción a la heroína, puede interactuar con Aptivus / ritonavir. Los niveles de la metadona en la sangre pueden disminuir cuando se los combina con Aptivus / ritonavir. Debido a esto, podría ser necesario aumentar la dosis de la metadona.
Aptivus / ritonavir disminuye la cantidad en la sangre de anticonceptivos orales (lo toman las mujeres para ayudar a evitar el embarazo). Ésto significa que podría haber un mayor riesgo de quedar embarazada si Aptivus / ritonavir y los anticonceptivos orales se toman al mismo tiempo. Para reducir el riesgo de embarazo, se deberían usar otras barreras de protección (por ej.: condones).
Los niveles en la sangre de Viagra (sildenafil), Levitra (vardenafil) y Cialis (tadalafil), pueden aumentar cuando se los combina con Aptivus / ritonavir. En consecuencia, es mejor usar una dosis baja de estos medicamentos con el propósito de reducir el riesgo de efectos secundarios.
Efectos secundarios de Aptivus / ritonavir
Los efectos secundarios más comunes observados a corto plazo en los estudios clínicos, fueron: náuseas, vómitos, diarrea, dolor de estómago, cansancio y dolor de cabeza.
Aptivus / ritonavir ha sido asociado a casos de hepatitis y daño hepático significativo (descompensación hepática), inclusive con casos mortales según los reportes. Se recomienda que los pacientes VIH positivos con hepatitis B o hepatitis C, quienes están a un riesgo elevado de padecer efectos secundarios relacionados con el hígado, sean extremadamente precavidos. Todas las personas VIH positivas que reciban Aptivus / ritonavir deberían ser controladas cuidadosamente. Se deberían realizar las pruebas de la función hepática antes de comenzar el tratamiento con Aptivus / ritonavir, y controlarlas frecuentemente durante toda la duración del tratamiento. Las personas VIH positivas que desarrollan síntomas de problemas hepáticos, como fatiga, pérdida del apetito, coloración amarillenta de los ojos y la piel o aumento de la sensibilidad hepática, deberían consultar a sus médicos para discutir la interrupción del tratamiento con Aptivus / ritonavir. Las personas VIH positivas con problemas hepáticos moderados o severos no deberían tomar Aptivus / ritonavir.
Aptivus es un medicamento que contiene sulfa, y debería usarse con precaución en personas que se sabe son alérgicas a las sulfas. Se han reportado casos de erupciones en la piel leves a moderados y un aumento de la sensibilidad al sol (fotosensitividad) en las personas VIH positivas que tomaron Aptivus / ritonavir. En los estudios clínicos se han visto erupcionesn en la piel en un 14% de las mujeres y en un 8% a un 10% de los hombres que recibieron Aptivus / ritonavir.
Además, en un estudio clínico de interacciones medicamentosas, que incluyó a voluntarias femeninas VIH positivas, que recibieron una dosis única de un anticonceptivo oral (ethinyl estradiol) y luego Aptivus / ritonavir, el 33% desarrolló una erupción en la piel.
Se ha reportado erupción en la piel acompañada de dolor articular o rigidez, sensación de estrechamiento de la garganta o picazón, tanto en hombres como en mujeres que recibieron Aptivus / ritonavir.
Las mujeres que toman Aptivus / ritonavir con medicamentos que contienen estrógenos corren un riesgo más elevado de desarrollar erupciones en la piel.
Algunas personas pueden desarrollar aumentos importantes en sus niveles de lípidos (triglicéridos y colesterol). No se conocen hasta el momento las posibilidades de padecer complicaciones a largo plazo, como ataques al corazón o infartos cerebrales, debido a aumentos en los lípidos de la sangre causados por los Inhibidores de la Proteasa.
Puede aparecer diabetes o niveles elevados de azúcar en personas que toman Aptivus / ritonavir u otros Inhibidores de la Proteasa.
Los régimenes de medicamentos antiretrovirales que contienen Inhibidores de la Proteasa, incluyendo a Aptivus / ritonavir, pueden causar cambios en la forma del cuerpo (lipodistofia; incluyendo aumento de la grasa en la zona del abdomen, el pecho, y la parte posterior del cuello, así como también una disminución de la grasa en la cara, brazos y piernas).
Aptivus / ritonavir esta clasificado por la FDA como un medicamento de categoría C para su uso durante el embarazo.
Todos los medicamentos antiretrovirales aprobados por la FDA están clasificados en categoría clase B o C.
La categoría B significa que los estudios en animales no mostraron riesgo para el feto en desarrollo, pero no existen estudios apropiados en las mujeres embarazadas.
La categoría C significa que los estudios en animales mostraron efectos adversos en el feto, pero no hay estudios apropiados en las mujeres embarazadas.
Las mujeres VIH positivas que quedan embarazadas deben hablar sobre los beneficios y los posibles efectos secundarios de un tratamiento antiretroviral para ayudar a proteger a su bebé del VIH.
No se sabe si Aptivus / ritonavir pasa a la leche materna y que efecto pueda tener en el bebé. Sin embargo, para evitar la transmisión del virus a un bebé no infectado, se recomienda que las madres VIH positivas no le den el pecho a sus bebes
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